Classe médicamenteuse

Bêta-bloquants sélectifs | code ATC : C07AB14

Composition

Chaque flacon contient 300 mg de chlorhydrate de landiolol correspondant à 280 mg de landiolol.

Après reconstitution (voir rubrique 6.6), chaque millilitre contient 6 mg de chlorhydrate de landiolol.

Pour la liste complète des excipients, voir la rubrique 6.1.

Indications thérapeutiques

Le landiolol est indiqué chez les adultes pour le traitement des :

- Tachycardies supraventriculaires, en période péri et postopératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d’obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire, ou dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d’action est nécessaire.

- Tachycardies sinusales non compensatoires, si le médecin considère que l’accélération du rythme cardiaque doit être traitée.

- Le landiolol n’est pas indiqué pour une utilisation chronique.

Posologie et mode d'administration

Posologie

Le landiolol doit être utilisé par voie intraveineuse dans un environnement permettant une surveillance hémodynamique. L’administration de landiolol doit être mise en œuvre uniquement par des professionnels de santé qualifiés. Le dosage de landiolol doit être titré de façon individuelle.

La perfusion est généralement débutée à un débit de 10 à 40 microgrammes/kg/min, ce qui permet d’obtenir l’effet bradycardisant en 10 à 20 minutes.

Si un effet bradycardisant rapide (en 2 à 4 minutes) est souhaité, une dose de charge optionnelle de 100 microgrammes/kg/min administrée pendant une minute et suivie d’une perfusion intraveineuse continue de 10 à 40 microgrammes/kg/min peut être envisagée.

Des doses initiales plus faibles doivent être utilisées chez les patients présentant un dysfonctionnement cardiaque ou un choc septique. Des instructions pour la posologie sont présentées à la rubrique « Populations particulières » et dans le schéma d’administration.

Dose maximale : la dose d’entretien peut être augmentée jusqu’à 80 microgrammes/kg/min pendant une durée limitée (voir rubrique 5.2), si l’état cardiovasculaire du patient nécessite et permet une telle augmentation de la dose et que la dose maximale journalière n’est pas dépassée.

La dose maximale journalière recommandée de chlorhydrate de landiolol est de 57,6 mg/kg/jour (par ex. pour une perfusion de 40 microgrammes/kg/min pendant 24 heures).

L’expérience est limitée pour des perfusions de landiolol allant au-delà de 24 heures pour des doses > 10 μg/kg/min.

Formule de conversion pour la perfusion intraveineuse continue : microgrammes/kg/min en ml/h (RAPIBLOC 300 mg/50 ml correspond à une concentration de 6 mg/ml)

Dose cible (microgrammes/kg/min) x poids du patient (kg)/100 = débit de perfusion (ml/h)

Tableau de conversion (exemple)

Administration d’une dose de charge optionnelle chez les patients présentant une stabilité hémodynamique :

Formule de conversion de 100 microgrammes/kg/min en ml/h (RAPIBLOC 300 mg/50 ml correspond à une concentration de 6 mg/ml)

Débit de perfusion de la dose de charge (ml/h) pendant 1 minute = poids du patient (kg)

(Exemple : débit de perfusion de la dose de charge pendant 1 minute de 70 ml/h pour un patient de 70 kg)

En cas de survenue d’un effet indésirable (voir rubrique 4.8), la posologie de landiolol peut être réduite ou la perfusion arrêtée, et une prise en charge médicale adaptée devra être mise en place si nécessaire. En cas de survenue d’hypotension ou de bradycardie, l’administration de landiolol pourra être reprise à une dose inférieure une fois la pression artérielle ou la fréquence cardiaque retournée à un niveau acceptable. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant l’ajustement de la posologie et pendant la perfusion d’entretien.

Relais par d’autres médicaments : Dès que la fréquence cardiaque souhaitée est atteinte et l’état clinique du patient stabilisé, un relais par d’autres médicaments (tels que les antiarythmiques par voie orale) pourra être mis en place.

Lorsque le landiolol sera remplacé par le médicament relais, le médecin devra attentivement se référer au Résumé des Caractéristiques du Produit et à la concentration de la spécialité choisie. En cas de passage à un médicament relais, la posologie du landiolol peut être réduite comme suit :

- Dans la première heure suivant l’administration de la première dose du médicament relais, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de landiolol.

- Après l’administration de la deuxième dose du médicament relais, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de landiolol.

Populations particulières

Sujets âgés (≥ 65 ans)

Aucune adaptation posologique n’est nécessaire.

Insuffisants rénaux

Aucune adaptation posologique n’est nécessaire (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Insuffisants hépatiques

Les données disponibles concernant le traitement des insuffisants hépatiques sont limitées (voir rubrique 5.2). Il est recommandé pour les patients insuffisants hépatiques, quel que soit le degré d’insuffisance, de procéder avec précaution à une titration en commençant par la dose la plus faible.

Dysfonctionnement cardiaque

Chez les patients présentant une diminution de la fonction ventriculaire gauche (FEVG < 40 %, IC < 2,5 L/min/m², NYHA III-IV), par exemple après une chirurgie cardiaque, pendant une ischémie ou dans les états septiques, des doses initiales plus faibles de 1 microgramme/kg/min, augmentées par paliers jusqu’à 10 microgrammes/kg/min sous surveillance étroite de la pression artérielle, ont été utilisées pour obtenir un contrôle de la fonction cardiaque. Si nécessaire, des augmentations de dose supplémentaires peuvent être envisagées sous surveillance hémodynamique étroite et en fonction de l’état cardiovasculaire du patient.

Choc septique

Chez les patients présentant un choc septique, des doses initiales plus faibles allant de 1 microgramme/kg/min à un maximum de 40 microgrammes/kg/min ont été utilisées pour obtenir un contrôle de la fréquence cardiaque. La dose a été augmentée par palier de 1 microgramme/kg/min avec un intervalle minimum de 20 minutes sous surveillance étroite de la pression artérielle.

Population pédiatrique

La sécurité et l’efficacité du landiolol chez les patients de moins de 18 ans n’ont pas encore été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques 5.1 et 5.2, mais aucune recommandation posologique ne peut être émise.

Mode d’administration

RAPIBLOC doit être reconstitué avant d’être administré (se référer aux instructions de la rubrique 6.6) et utilisé immédiatement après ouverture (voir rubriques 4.4 et 6.3).

RAPIBLOC ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments, excepté ceux listés en rubrique 6.6.

Le landiolol doit être administré par voie intraveineuse en utilisant une voie centrale ou une voie périphérique, et ne doit pas être administré en utilisant la même ligne intraveineuse déjà utilisée pour d’autres médicaments (voir rubrique 6.6).

Contrairement aux autres bêta-bloquants, le landiolol n’a pas montré de tachycardie par effet rebond en réponse à un arrêt brusque après une perfusion de 24 heures. Cependant, les patients doivent faire l’objet d’une surveillance accrue lors de l’arrêt de l’administration de landiolol.

Voie d'administration

intraveineuse

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (voir liste des excipients à la rubrique 6.1) ;

- Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;

- Maladie du sinus

- Troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (sans stimulateur cardiaque), blocs auriculo-ventriculaires du second et troisième degré ;

- Choc cardiogénique ;

- Hypotension sévère ;

- Insuffisance cardiaque décompensée lorsqu’elle est considérée comme n’étant pas liée à l’arythmie ;

- Hypertension pulmonaire ;

- Phéochromocytome non traité ;

- Crise d’asthme aiguë ;

- Acidose métabolique sévère et non corrigible.

Mise en garde et précautions d'emploi

RAPIBLOC doit être reconstitué avant d’être administré et utilisé immédiatement après ouverture (voir rubrique 6).

L’effet indésirable le plus fréquemment observé est l’hypotension qui est rapidement réversible après une réduction de la posologie ou un arrêt de la perfusion.

Surveillance

Une surveillance constante de la pression artérielle et de l’ECG est recommandée chez tous les patients traités par landiolol.

Syndromes de pré-excitation

Les bêta-bloquants doivent être évités chez les patients atteints de syndromes de pré-excitation concomitants à la fibrillation atriale. Chez ces patients, les bêta-bloquants peuvent augmenter la conduction par une voie accessoire et précipiter ainsi la survenue d’une fibrillation ventriculaire.

Bloc cardiaque du premier degré

En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction atrio-ventriculaire, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque du premier degré (voir aussi rubrique 4.3).

Angor de Prinzmetal

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d’angor chez les patients atteints d’angor de Prinzmetal (angine de poitrine) en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Les bêta-bloquants non-sélectifs ne doivent pas être utilisés chez ces patients et les bêta-bloquants bêta1-sélectifs peuvent l’être, mais seulement avec la plus grande précaution.

Insuffisance cardiaque et instabilité hémodynamique

Le landiolol doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients présentant des arythmies supraventriculaires en cas d’insuffisance cardiaque (préexistante), d’instabilité hémodynamique ou d’administration concomitante d’autres médicaments réduisant toutes ou certaines des fonctions suivantes : résistance périphérique, remplissage myocardique, contractilité myocardique ou propagation de l’impulsion électrique dans le myocarde. Le bénéfice du contrôle potentiel de la fréquence cardiaque doit être évalué par rapport au risque de diminution supplémentaire de la contractilité myocardique. Au premier signe ou symptôme d’aggravation supplémentaire, la dose ne doit pas être augmentée et, si cela est jugé nécessaire, il conviendra d’interrompre le traitement par landiolol et une prise en charge adaptée des patients devra être considérée.

Administration concomitante

L’administration concomitante de landiolol avec le vérapamil ou le diltiazem n’est pas recommandée chez les patients présentant des anomalies de la conduction auriculo-ventriculaire (voir rubrique 4.5).

Patients diabétiques

Le landiolol doit être utilisé avec précaution chez les patients diabétiques ou en cas d’hypoglycémie. L’hypoglycémie est généralement plus sévère avec les bêta-bloquants moins cardio-sélectifs.

Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d’une hypoglycémie tels qu’une tachycardie. Cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbés.

Insuffisance rénale

Le principal métabolite du landiolol (M1) est excrété par le rein et peut donc potentiellement s’accumuler chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Bien que le métabolite M1 du landiolol ne possède pas d’activité bêta-bloquante, même à des doses 200 fois supérieures à celle de la molécule mère, le landiolol doit être utilisé avec précaution chez les patients insuffisants rénaux.

Les résultats d’une étude clinique indiquent qu’aucune précaution particulière n’est requise lors de l’administration de landiolol à des patients sous épuration extra-rénale.

Phéochromocytome

Le landiolol doit être utilisé avec prudence et uniquement après un pré-traitement à l’aide d’alpha-bloquants chez des patients atteints de phéochromocytome (voir rubrique 4.3).

Maladie bronchospastique

Les patients atteints d’une maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relativement élevée et de la possibilité d’adaptation de la posologie, le landiolol pourra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. La dose de landiolol doit être ajustée avec précaution de manière à obtenir l’effet recherché à la dose la plus basse possible. En présence d’un bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire. Chez un patient déjà traité par un agoniste bêta-2, il peut être nécessaire d’en revoir la dose.

Troubles circulatoires périphériques

Chez les patients atteints de troubles circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence, car ils peuvent aggraver ces troubles.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d’adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir rubrique 4.5).

Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par flacon, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».

Condition de prescription

réservé à l'usage HOSPITALIER

Groupe générique

Non renseigné

Forme pharmaceutique

Non renseigné

Divers

Service Médical Rendu (SMR) : Important

Présentation : 1 flacon(s) en verre de 50 ml

Prix : non disponible

Taux de remboursement : 0%

Titulaire : AMOMED PHARMA (AUTRICHE)